এভারোলিমাস ইমিউনোসপ্রেসেন্টস

ইংরেজি নাম: এভারোলিমাস
সিএএস নং: 159351-69-6
আণবিক সূত্র: C53H83NO14
আণবিক ওজন: 958.22
আইনিক সংখ্যা: 621-003-9

সম্পর্কিত বিভাগ:
হেটেরোসাইক্লিক রিং টাইপ; এভারোলিমাস; ওষুধের পদার্থ মধ্যস্থতাকারী; সিগন্যাল ট্রান্সডাকশন পাথওয়ে কিনেস ইনহিবিটার; অপরিশোধিত ড্রাগ; মাইক্রোবিয়াল বিপাক; মেডিকেল ইন্টারমিডিয়েটস; বাধা; নিয়ন্ত্রণ-চাপ নিয়ন্ত্রণ নিয়ন্ত্রণ; মেটেরিয়া মেডিকা; বৈজ্ঞানিক গবেষণা রিএজেন্ট; অ্যান্টিটুমার ড্রাগ; অ্যাক্রিডিন; গাঁজন শ্রেণি; কাঁচামাল; ছোট অণু প্রতিরোধক; ছোট অণু প্রতিরোধক, প্রাকৃতিক পণ্য; ফার্মাসিউটিক্যাল এপিআই; জৈব কাঁচামাল; আক্ট; অ্যান্টিনোপ্লাস্টিক; নিবন্ধ-বাণিজ্যিক চীনা মেডিসিন নিয়ন্ত্রণ নিবন্ধ নিয়ন্ত্রণ করুন; রাসায়নিক মধ্যবর্তী; রাসায়নিক কাঁচামাল; অপরিষ্কার নিয়ন্ত্রণ নিবন্ধ; রাসায়নিক রিএজেন্ট; অন্যান্য বিভাগ; ড্রাগ পদার্থ এবং মধ্যস্থতাকারী; জৈব এবং রাসায়নিক কাঁচামাল; দৈনিক-ব্যবহারের রাসায়নিক; এভারোলিমাস অমেধ্য; রাসায়নিক কাঁচামাল; ক্লিনিকাল টেস্ট স্ট্যান্ডার্ড পদার্থ; অ্যালিনিচিক্যালবুকবিটর; বাধা; মধ্যস্থতাকারী এবং ফাইনালিক্যালস; ফার্মাসিউটিক্যালস; বাধা; অ্যান্টিনোপ্লাস্টিক প্রোটিংকিনেসিনহিবিটারগুলি; Mtorinhibitor; সার্টিকান, জোড়্রেস, আফিনেটর; ক্যান্সার বিরোধী ও অনাক্রম্যতা; পিআই 3 কে/আক্ট/এমটিওআর; এমটিওআর; পিআই 3 কে; এভারোলিমাস; এপিআই
মোল ফাইল: 159351-69-6। মোল।
 

কাঠামোগত সূত্র:

এভারোলিমাসের প্রকৃতি
গলনাঙ্ক: না
ফুটন্ত পয়েন্ট: 998.7 ± 75। 0 সি (পূর্বাভাস)
ঘনত্ব: 1.18 ± 0। 1 জি/সেমি 3 (পূর্বাভাস) 2 ডিগ্রির ফ্ল্যাশ পয়েন্ট
স্টোরেজ শর্তাদি: -20 সি
দ্রবণীয়তা: ডিএমএসও (100 মিলিগ্রাম/এমএল পর্যন্ত) বা ইথানল (100 মিলিগ্রাম/এমএল পর্যন্ত) দ্রবণীয়।
ফর্ম: সলিড
এসিটি সহগ (পিকে এ): 1 0। 40 ± 0.70 (পূর্বাভাস)
রঙ: সাদা
জলের দ্রবণীয়তা: ডাইমথিসালফক্সাইড, ইথানল এবং ক্লোরোফর্মে দ্রবণীয়। জলে কিছুটা দ্রবণীয়।
স্থিতিশীলতা: হাইড্রোস্কোপিসিটি
ইনচিকি: এইচকেভামনসজসফকমালম-জি কেউউকফকেপিএসএ-এন
 

 সিরোলিমাস ডেরিভেটিভস

Everolimus is a derivative of sirolimus, also known as 40-O- (2-hydroxyethyl) -rapamycin, or 40-O- (2-hydroxyethyl) -sirolimus, belongs to the cell communication to prevent the growth of tumor cell kinase drugs, is an oral ম্যামালিয়ান র‌্যাপামাইসিন (এমটিওআর) ইনহিবিটার, কিডনি প্রতিস্থাপন এবং হার্ট প্রতিস্থাপনের পরে প্রত্যাখ্যান রোধ করতে ব্যবহৃত প্রধান ক্লিনিকাল কেমিক্যালবুক। এটি উন্নত কিডনি ক্যান্সারে আক্রান্ত রোগীদের চিকিত্সার জন্যও ব্যবহার করা যেতে পারে যারা ছোটখাটো পার্শ্ব প্রতিক্রিয়া সহ দুটি ইনহিবিটরি ভাস্কুলার এন্ডোথেলিয়াল গ্রোথ ফ্যাক্টর রিসেপ্টর কিনেজ ইনহিবিটারস, সুতেন্ট (ফাইজার) এবং নেক্সাভার (বায়ার) ব্যবহার করেছেন।
সুনিটিনিব এবং সোরাফেনিব একাধিক কিনেস ইনহিবিটার (বিভিন্ন সেলুলার লক্ষ্যগুলিতে অভিনয় করে), অন্যদিকে এভারোলিমাস র‌্যাপামাইসিন (এমটিওআর) এর স্তন্যপায়ী লক্ষ্যকে অবরুদ্ধ করে এবং ক্যান্সার কোষগুলির বৃদ্ধি, পার্থক্য এবং বিপাককে হস্তক্ষেপ করে। এই এমটিওআর পথটি কিছু মানব টিউমারগুলির মধ্যে ডিসাইগ্রুলেটেড। এভারোলিমাস ইনট্রা সেলুলার প্রোটিন এফকেবিপি {{0} to এর সাথে আবদ্ধ হয় একটি ইনহিবিটরি কমপ্লেক্স গঠনের জন্য, যার ফলে এমটিওকেমিক্যালবুকআর কিনেস ক্রিয়াকলাপকে বাধা দেয়, একই সাথে এমটিওআর এস 6 রিবোসোমাল প্রোটিন কিনেজ (এস 6 কে 1) এর ডাউনস্ট্রিম এফেক্টরকে হ্রাস করে (এস 6 কে 1) এবং ইউক্যারিওটিক ইলোঙ্গেশন)। তদ্ব্যতীত, এভারোলিমাস হাইপোক্সিয়া-ইনডুসিবল ফ্যাক্টরের (যেমন, এইচআইএফ -1) ​​এর অভিব্যক্তিটিকে বাধা দেয় এবং ভাস্কুলার এন্ডোথেলিয়াল গ্রোথ ফ্যাক্টর (ভিই জিএফ) এর অভিব্যক্তি হ্রাস করে, উভয়ই ভিট্রো এবং ভিভো স্টাডিতে কোষের বিস্তার, অ্যাঞ্জিওজেনেসিস এবং গ্লুকোজ আপটেক হ্রাস করতে দেখিয়েছিল।

 মন্তব্য

1. এমটিওআর হ'ল একটি সেরিন-থ্রোনাইন কিনেস, পি 13 কে / আক্টের একটি ডাউন স্ট্রিম পণ্য।
২. এবং সিরোলিমাস র‌্যাপামাইসিন নামেও পরিচিত।

ব্যবহার

এভারোলিমাস ম্যাক্রোলাইড ইমিউনোসপ্রেসেন্টস; এভারোলিমাস র‌্যাপামাইসিনের একটি ডেরাইভেটিভ। এভারোলিমাস সাইটোকাইন-মধ্যস্থতাযুক্ত লিম্ফোসাইট প্রসারণকে বাধা দেয়।

কর্মের প্রক্রিয়া

এভারোলিমাস ইনট্রা সেলুলার প্রোটিন এফকেবিপি 12 এর সাথে আবদ্ধ হতে পারে যাতে প্রতিরোধমূলক জটিল এমটিওআরসি 1 গঠন করে, যা এমটিওআর এর ক্রিয়াকলাপকে দমন করে। এমটিওআর সিগন্যালিংয়ের বাধা ট্রান্সক্রিপশনাল রেগুলেটর এস 6 রাইবোসোমাল প্রোটিন কিনেস (এস 6 কে 1) এবং কেমিক্যালবুক ইউক্যারিওটিক দীর্ঘায়িত ফ্যাক্টর 4 ই বাইন্ডিং প্রোটিন (4 ই-বিপি) এর ক্রিয়াকলাপ হ্রাস করতে পারে, এইভাবে কোষ চক্র, অ্যাঞ্জিওজেনেসিস, গ্লাইকোলাইসিস এবং অন্যান্য সম্পর্কিত প্রোটেসিনগুলির অনুবাদ এবং সংশ্লেষণে হস্তক্ষেপ করে। তদতিরিক্ত, এভারোলিমাসের কিছু নির্দিষ্ট অ্যান্টিটিউমার কার্যকারিতা রয়েছে এবং ভিট্রো এবং ভিভোতে শক্ত টিউমারগুলির গ্লাইকোলাইসিসকে বাধা দিতে পারে।

র‌্যাপামাইসিনের লক্ষ্য অণু

র‌্যাপামাইসিন টার্গেট অণু (এমটিওআর) এর সক্রিয়করণ টিউমার কোষগুলির বিস্তার এবং বেঁচে থাকার প্রচার করে এবং এন্ডোথেলিয়াল কোষগুলিতে অ্যাঞ্জিওজেনিক পাথওয়ে সংকেতও সৃষ্টি করে। র‌্যাপামাইসিন এবং অন্তঃকোষীয় প্রোটিন বাইন্ডিংয়ের পণ্যটি হ'ল - - FK 506- বাইন্ডিংপ্রোটিন 12 (এফকেবিপি 12), এবং ফলস্বরূপ প্রোটিন ড্রাগ কমপ্লেক্স এমটিওআর কিনেসের ক্রিয়াকলাপকে বাধা দিতে পারে। র‌্যাপামাইসিনের ইমিউনোসপ্রেসিভ, অ্যান্টিফাঙ্গাল, অ্যান্টিভাইরাল, ভাস্কুলার সুরক্ষা এবং অ্যান্টি-টিউমার ক্রিয়াকলাপও রয়েছে, তবে এর মূল প্রয়োগটি হ'ল এর কেমিকবুক ইমিউনোসপ্রেসিভ এফেক্ট গ্রহণ করা, যা ১৯৯৯ সালে অর্গানজির অ্যান্টি-রিজেকশন থেরাপির জন্য এফডিএ দ্বারা অনুমোদিত হয়েছিল। এবং রেনাল ক্যান্সারের জন্য টাক্সেল (টেমসিরোলিমাস) এবং এভারোলিমাস (এভারোলিমাস) এর অন্তঃসত্ত্বা ব্যবহারের অধ্যয়ন। ২০০৩ সালে এভারোলিমাসকে অঙ্গ প্রতিস্থাপনের পরে চিকিত্সা প্রত্যাখ্যানের জন্য ইউরোপে অনুমোদিত হয়েছিল এবং ট্রেড নাম সার্টিকাননের অধীনে বাজারে আনা হয়েছিল।

উন্নত কিডনি ক্যান্সার এবং কিডনি ক্যান্সারের চিকিত্সা

এটি ক্যান্সারের 2-3% এর জন্য অ্যাকাউন্ট করে। প্রাথমিক পর্যায়ে, রেনাল ক্যান্সারটি মূলত অস্ত্রোপচার হয়, যখন শেষ পর্যায়ে কেমোথেরাপি মূলত ব্যবহৃত হয় এবং কেমোথেরাপি এবং রেডিওথেরাপির প্রতিক্রিয়া প্রায়শই দুর্বল থাকে। কেমিক্যালবুক প্রকৃতপক্ষে, একা ইন্টারলেউকিন 2 এর ব্যবহার বা আলফা ইন্টারফেরনের সাথে মিলিত তার বিষাক্ততা এবং সাধারণত চিকিত্সার দুর্বল প্রতিক্রিয়ার কারণে ক্লিনিকাল ব্যবহারে সীমাবদ্ধ।
রেনাল সেল কার্সিনোমা হ'ল রেনাল ক্যান্সারের সর্বাধিক সাধারণ ধরণের এবং রেনাল টিউবুলার এপিথেলিয়াল কোষ থেকে ঘটে। সাধারণত, এই জাতীয় রোগীদের ক্যান্সার কোষগুলি রেডিওথেরাপি এবং কেমোথেরাপির মতো স্ট্যান্ডার্ড থেরাপির বিরুদ্ধে প্রতিরোধী হয়, বেশিরভাগ লোককে রেনাল কেমিক্যালবুক অপসারণের সাথে তাদের চিকিত্সা করতে দেয়। যদি রোগীর ক্যান্সারজনিত সাইটটি কিডনিতে সীমাবদ্ধ থাকে তবে মানুষের বেঁচে থাকার সময়কালের 60-70% 5 বছরে পৌঁছতে পারে, তবে ক্যান্সারের কোষগুলি মেটাস্টেসিস বিকাশের পরে, রোগীর বেঁচে থাকা ব্যাপকভাবে হ্রাস পাবে।
30,2009 মার্চ, নোভার্টিসের মূল ইমিউনোসপ্রেসিভ ড্রাগ এভারোলিমাস (এভারোলিমাস, আফিনিটর) কিডনি ক্যান্সারের জন্য মার্কিন এফডিএ দ্বারা অনুমোদিত হয়েছিল। ফলাফলের কেমিক্যালবুক দেখিয়েছে যে এভারোলিমাস ক্যান্সার রোগীদের ক্ষেত্রে অগ্রগতি-মুক্ত বেঁচে থাকার উল্লেখযোগ্যভাবে বৃদ্ধি করে এবং এভারোলিমাস উন্নত রেনাল সেল কার্সিনোমা রোগীদের জন্য একটি নতুন চিকিত্সার বিকল্প সরবরাহ করে যারা সুনিটিনিব বা সোরাফেনিবের সাথে চিকিত্সা করতে ব্যর্থ হয়।
২০০৯ সালের আগস্টে, ইউরোপীয় কমিশন অ্যাডভান্সড রেনাল সেল ক্যান্সার (আরসিসি) রোগীদের চিকিত্সার জন্য নোভার্টিস দ্বারা উত্পাদিত আফিনেটর (এভারোলিমাস) ট্যাবলেটগুলি অনুমোদন করে। ইউরোপীয় সোসাইটি অফ মেডিকেল অনকোলজি, ইউরোপীয় ইউরোলজিকাল সোসাইটি (ইএইউ), স্প্যানিশ অনকোলজি গ্রুপ (সোগকেমিক্যালবুকগ), ইউরোপীয় সংস্থা ফর ক্যান্সার রিসার্চ অ্যান্ড ট্রিটমেন্ট (ইওআরটিসি), ইউরোপীয় সোসাইটি অফ মেডিকেল অনকোলজি (ইএসএমও), এবং উন্নত রেনাল ক্যান্সারে আক্রান্ত রোগীদের জন্য দ্বিতীয়-লাইন চিকিত্সা হিসাবে প্রস্তাবিত আফিনেটর।

বায়োঅ্যাক্টিভিটি

এভারোলিমাস (RAD001, SDZ-RAD) একটি এমটিওআর ইনহিবিটার যা এফকেবিপি 12 এবং আইসি 50 এ কাজ করে 1 6-2। 4nm কেমিক্যালবুক সেল-মুক্ত অ্যাসে 4nm। এভারোলিমাস অ্যাপোপটোসিস এবং অটোফ্যাজি প্ররোচিত করতে পারে এবং টিউমার কোষগুলির বিস্তারকে বাধা দিতে পারে।

লক্ষ্য স্পট

লক্ষ্য মান
FKBP12: 1। 6-2। 4 এনএম (সেল-ফ্রি অ্যাস)
এমটিওআর (এফকেবিপি 12): 1.6 এনএম -2। 4 এনএম (সেল-ফ্রি অ্যাস)
 

ভিট্রো স্টাডিতে

ভিট্রোতে, এভারোলিমাসের র‌্যাপামাইসিনের তুলনায় প্রতিরোধমূলক প্রতিরোধক ক্রিয়াকলাপ রয়েছে। Everolimus Competitively bound with immobilized FK506 to biotinylated FKBP12, IC50 as 1.6nM-2.4nM and acting on spleen cells of BALB / c and CBA mice to inhibit bidirectional MLR and IC50 as 0.12nm -1। 8nm। এভারোলিমাস যথাক্রমে 0.12 এনএম এবং 0.8 এনএম এর আইসি 50 সহ রাসায়নিকবুকের অ্যান্টিএজিওজেনিক / ভাস্কুলার প্রভাব সহ জিএফ-প্ররোচিত এইচইউভিইসি প্রসারণ এবং বিএফ জিএফ-প্ররোচিত এইচইউভিইসি প্রসারণে অভিনয় করে। সর্বশেষ গবেষণায় দেখা গেছে যে এভারোলিমাস বিটি 474 সেল লাইন এবং প্রাথমিক স্তন ক্যান্সার কোষগুলির সমস্ত কোষ এবং স্টেম সেলগুলিকে বাধা দেয়, প্রাথমিক স্তন ক্যান্সারের সমস্ত কোষের 156 এনএম এবং বিটি 474 কোষের 71 এনএম এর আইসি 50 সহ। তদতিরিক্ত, এভারোলিমাস এবং ট্রাস্টুজুমাবের সংমিশ্রণটি টিউমার স্টেম সেলগুলির বৃদ্ধিতে বাধা প্রভাবকে উল্লেখযোগ্যভাবে প্রচার করে, বাধা হার 50%এরও বেশি বৃদ্ধি করে।

ভিভো গবেষণায়

এভারোলিমাস (0। নিয়ন্ত্রণের তুলনায় বিটি 474 স্টেম সেল গ্রাফ্টের এভারোলিমাস অ্যানিমাল মডেল (698 মিমি)।

সুরক্ষা তথ্য

হ্যাজগুডস লক্ষণ: টি, এক্সএন, এফ
বিপদ বিভাগের কোড: 48 / 25-36-20 / 21 / 22-11
সুরক্ষা বিবরণ: 45-36 / 37-26-16
বিপজ্জনক পণ্য পরিবহন নং: আন 1648 3 / পিজিআইআই
ডাব্লুজিকে জার্মানি: 2
F:10
শুল্ক কোড: 29349990
বিষাক্ত পদার্থের ডেটা: 159351-69-6 (বিপজ্জনক পদার্থের ডেটা)

এমএসডিএস তথ্য
 

গরম ট্যাগ: এভারোলিমাস ইমিউনোসপ্রেসেন্টস, চীন এভারোলিমাস ইমিউনোসপ্রেসেন্টস সরবরাহকারী