পণ্য বিবরণ
ইংরেজি নাম: ট্যাক্রোলিমাস
ক্যাস নম্বর: 104987-11-3
আণবিক সূত্র: C44H69NO12
আণবিক ওজন: 804.02
আইনেকস নং: 1308068-626-2
সম্পর্কিত বিভাগ: মাইক্রোবিয়াল বিপাক; সিগন্যাল ট্রান্সডাকশন পাথওয়ে কিনেস ইনহিবিটার; ডার্মাটোসিস ত্বকের সৌন্দর্য; ড্রাগ পদার্থ; ম্যাক্রোসাইক্লিক ল্যাকটাম অ্যান্টিবায়োটিক; অ্যান্টিবায়োটিক; ইমিউনোসপ্রেসিভ; ছোট অণু প্রতিরোধক; ওষুধের মান; ফার্মাসিউটিক্যাল ইন্টারমিডিয়েটস; অমেধ্য নিয়ন্ত্রণ; অ্যান্টিভাইরাল।
মোল ফাইল: 104987-11-3। মোল।
কাঠামোগত সূত্র:
ট্যাক্রোলিমাস প্রকৃতি
গলনাঙ্ক: 113-115 ডিগ্রি
ফুটন্ত পয়েন্ট: 871.7 ± 75। 0 ডিগ্রি (পূর্বাভাস)
ঘনত্ব: 1.19 ± 0। 1 জি/সেমি 3 (পূর্বাভাস)
ফ্ল্যাশ পয়েন্ট: 2 ডিগ্রি
স্টোরেজ শর্তাদি: সিলেডিকমিক্যালবুকড্রি, স্টোরিনফ্রিজার, -20 ডিগ্রির অধীনে
Solubility: dimethyl sulfoxide:>3 মিলিগ্রাম/মিলি
ফর্ম: সলিড
এসিটি সহগ (পিকে এ): 9.97 ± 0। 70 (পূর্বাভাস)
রঙ: সাদা
অপটিকাল ঘূর্ণন (অপটিক্যাল ক্রিয়াকলাপ): + 62। 223 (সিএইচসিএল 3)
জল দ্রবণীয়তা: ডিএমএসও বা ইথানল অবাধে দ্রবণীয়। জলে দুর্বল দ্রবণীয়। ডাইমেথাইল সালফোক্সাইড, ইথানল, জল, অ্যাসিটোন, ক্লোরোফর্ম, ইথাইল অ্যাসিটেট, ইথার, মিথেনল এবং ডাইমিথাইল ফর্মামাইডে দ্রবণীয়।
বিসিএস ক্লাস: 2
স্থিতিশীলতা: 2 মাস পর্যন্ত -20 ডিগ্রীতে ডিএমএসও বা ইথানল দ্রবণটি ধরে রাখুন।
ইঞ্চি: কিউজেজেএক্সওয়াইপিএক্সএক্সএক্সওয়াইএফবিজিএম-এলএফজেডনাক্সক্সা-এন
সিএএস ডাটাবেস: 104987-11-3 (সিএএস ডাটাবেস রেফারেন্স)
ট্যাক্রোলিমাস ব্যবহার এবং সংশ্লেষণ পদ্ধতি
সংক্ষিপ্তসার
ট্যাক্রোলিমাস হ'ল স্ট্রেপ্টোমাইসেস থেকে বিচ্ছিন্ন একটি ম্যাক্রোলাইড, যার একটি শক্তিশালী ইমিউনোসপ্রেসিভ প্রভাব রয়েছে, যা ক্যালমডুলিন ফসফেটেজ ক্রিয়াকলাপকে বিশেষভাবে বাঁধতে এবং বাধা দিতে পারে এবং il -2}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} in এবং টি সেল-নির্ভর বি কোষের বিস্তার। সাইক্লোস্পোরিনের সাথে তুলনা করে, ট্যাক্রোলিমাস টি সেল অ্যাক্টিভেশনকে অন্য ক্যালমডুলিন ফসফেটেজ ইনহিবিটারের চেয়ে আরও দৃ strongly ়ভাবে বাধা দেয়, কম বিরূপ প্রভাব সহ।
ট্যাক্রোলিমাস (এফকে 506, ট্রেড নাম: এফকে 506 নামেও পরিচিত) অঙ্গ প্রতিস্থাপনের পরে অ্যান্টি-রিজেকশন থেরাপিতে ব্যাপকভাবে ব্যবহৃত হয়, তবে অটোইমিউন ডিজিজ, কিডনি রোগ, রক্তের রাসায়নিক তরল সিস্টেমের রোগ ইত্যাদির চিকিত্সার ক্ষেত্রেও ট্যাক্রোলিমাসের ওষুধের ওষুধের ওষুধের বিভিন্নতা এবং খাদ্যকে প্রভাবিত করে of
ইমিউনোসপ্রেসিভ অ্যাকশন
ট্যাক্রোলিমাস (তারোলিমাস, টিএসি, বা এফকে 506), একটি ক্যালকিনিউরিন ইনহিবিটার (সিএনআই), 1990 এর দশকে প্রতিস্থাপনের ক্ষেত্রে বেশিরভাগ ইমিউনোসপ্রেসিভ প্রোগ্রামগুলির মূল ভিত্তি হয়ে ওঠে। ট্যাক্রোলিমাসের প্রক্রিয়াটি মূলত fk506chicalbook রিসেপ্টর বাইন্ডিং প্রোটিন -12 (fkbp -12}) এর সাথে টি লিম্ফোসাইটে টিএসি-এফকে-এফ -12 কমপ্লেক্স গঠন করে, যা অ্যাক্টিস্টেসের সাথে আবদ্ধ হয়, যা অ্যাক্টিভারের সাথে আবদ্ধ হয়, এর সাথে একত্রিত হয়, আণবিক স্তরে ইন্টারলেউকিন 2 (ইল -2) এবং সাইটোঅক্সিক টি লিম্ফোসাইটের অনুপ্রবেশকে গ্রাফ্টে দমন করে, যাতে প্রত্যাখ্যান প্রতিরোধ এবং চিকিত্সা করতে পারে।
ট্যাক্রোলিমাসের ব্যবহার সাইক্লোস্পোরিনের তুলনায় কিডনি প্রতিস্থাপনের ভবিষ্যতে বিপ্লব ঘটিয়েছে কারণ ওষুধের উচ্চতর গ্রাফ্ট বেঁচে থাকা, উচ্চতর ওষুধ সহনশীলতা, প্রত্যাখ্যানের কম ঘটনা এবং কম পার্শ্ব প্রতিক্রিয়া রয়েছে। কেডিগো প্রাথমিক এবং দীর্ঘমেয়াদী রক্ষণাবেক্ষণ ইমিউনোসপ্রেসিভ থেরাপির ওষুধ হিসাবে কিডনি ট্রান্সপ্ল্যান্ট কেমিক্যালবুকের জন্য প্রথম লাইনের সিএনআই হিসাবে ট্যাক্রোলিমাসকে সুপারিশ করেছে। যাইহোক, ট্যাক্রোলিমাস ঘনত্বের পর্যবেক্ষণ এখনও জটিল, প্রত্যাখ্যানের ঝুঁকি বাড়িয়ে তোলে, যখন অতিরিক্ত ডোজ পার্শ্ব প্রতিক্রিয়াগুলির ঝুঁকি বাড়ায়, মূলত নেফ্রোটক্সিসিটি, নিউরোটক্সিসিটি, সংক্রমণ, ম্যালিগেন্সি, ডায়াবেটিস এবং গ্যাস্ট্রোইনটেস্টাইনাল অস্বস্তি।
ড্রাগ নিরীক্ষণ
ট্যাক্রোলিমাসের মৌখিক গ্রহণের ফলে গ্যাস্ট্রোইনটেস্টাইনাল ট্র্যাক্টে অসম্পূর্ণ শোষিত এবং বড় স্বতন্ত্র পার্থক্য রয়েছে। কিছু রোগী মৌখিক প্রশাসনের পরে দ্রুত শোষণ করে, 0। ট্যাক্রোলিমাস শোষণের পরে, কেমিক্যালবুক ভিভোতে ব্যাপকভাবে বিতরণ করা যেতে পারে এবং রক্তের ঘনত্ব হৃদয়, লিভার এবং কিডনিতে বেশি থাকে। ট্যাক্রোলিমাস মূলত লিভারের মাধ্যমে বিপাকযুক্ত হয় এবং কমপক্ষে নয়টি বিপাক পাওয়া গেছে, যার মধ্যে মিথাইল ঘাটতি গোষ্ঠীটি লিভারের মাইক্রোসোমগুলির প্রধান বিপাক হিসাবে বিবেচিত হয়, যা মূলত মলগুলির মাধ্যমে পিত্ত দ্বারা মলত্যাগ করা হয়।
ট্যাক্রোলিমাসের চিকিত্সা উইন্ডোটি সংকীর্ণ, এর থেরাপিউটিক ডোজটি বিষাক্ত ডোজের কাছাকাছি এবং ফার্মাকোকিনেটিক বৈশিষ্ট্য এবং বিভিন্ন ব্যক্তির জৈব উপলভ্যতা ব্যাপকভাবে পরিবর্তিত হয়। অতএব, ট্যাক্রোলিমাসের রক্তের ঘনত্ব পর্যবেক্ষণ করা এবং পর্যবেক্ষণের ফলাফল অনুসারে পরিচালিত ডোজটি সামঞ্জস্য করা প্রয়োজন, যাতে নির্দিষ্ট সময়ের মধ্যে যত তাড়াতাড়ি সম্ভব লক্ষ্য রক্তের ঘনত্বে পৌঁছতে পারে।
ড্রাগ ইন্টারঅ্যাকশন
ট্যাক্রোলিমাস মূলত হেপাটিক সিওয়াইপি এনজাইম সিস্টেম দ্বারা বিপাকযুক্ত এবং সিওয়াইপি এনজাইমের প্রতিরোধকও। অতএব, সিওয়াইপি এনজাইম বা সিওয়াইপি এনজাইমকে প্রভাবিত ড্রাগগুলি দ্বারাও ওষুধগুলি বিপাকযুক্ত ট্যাক্রোলিমাসের ঘনত্বকে ওঠানামা করতে পারে।
-- অ্যান্টিফাঙ্গাল ড্রাগস (কেটোকোনাজল, ফ্লুকোনাজল, ইট্রাকোনাজল, ভোরিকোনাজোল), ম্যাক্রোলাইড অ্যান্টিবায়োটিকস (এরিথ্রোমাইসিন, ক্লারিথ্রোমাইসিন), ক্যালসিয়াম চ্যানেল ব্লকার (ডিল্টিয়াজেম কেমিক্যালবুক) টিএসিআরওলিমাসের রক্তের ঘনত্বকে বাড়িয়ে তুলতে পারে; অ্যালুমিনিয়াম হাইড্রোক্সাইড, অ্যালুমিনিয়াম ফসফেট, ম্যাগনেসিয়াম হাইড্রোক্সাইড, ম্যাগনেসিয়াম অক্সাইডের মতো বিভিন্ন অ্যালুমিনিয়াম এবং ম্যাগনেসিয়াম ড্রাগগুলি ট্যাক্রোলিমাসের এক্সপোজার বাড়িয়ে তুলতে পারে এবং এড়ানো উচিত।
-- রিফাম্পিসিন, গ্লুকোকোর্টিকয়েডস এবং অন্যান্য লিভারের ড্রাগ এনজাইম ইনডুসারদের রক্তের ঘনত্ব হ্রাস করবে ট্যাক্রোলিমাসের রক্তের ঘনত্বকে উল্লেখযোগ্যভাবে হ্রাস করবে। পাঁচটি গন্ধযুক্ত মিথাইল উপাদান (পাঁচটি এস্টার ক্যাপসুলের মূল উপাদান), বারবারিন (বারবারিন হাইড্রোক্লোরাইড), রবার্ব, যৌগিক গ্লাইসাইরাইজিন (লাইকোরিস), তুঁত হলুদ, বিফেনাইল ডাইস্টার, রাসায়নিক পুস্তক ফোর্সিথিয়া এবং অন্যান্য চীনা মেডিসিন ইনগ্রেডিয়েন্টগুলি ট্যাক্রোলিমের মধ্যে এড়াতে পারে, এড়াতে পারে।
সুতরাং, ট্যাক্রোলিমাসের প্রশাসনের সময়, ট্যাক্রোলিমাসের ঘনত্বকে কোনও পশ্চিমা medicine ষধ বা চীনা পেটেন্ট medicine ষধের সাথে নিবিড়ভাবে পর্যবেক্ষণ করা উচিত। এছাড়াও, চীনা ভেষজ ওষুধের জটিল রচনার কারণে, আমাদের চীনা ভেষজ ওষুধ, ক্রিম প্রেসক্রিপশন ইত্যাদি গ্রহণ এড়ানোর চেষ্টা করা উচিত
অপ্রীতিকর প্রভাব
ট্যাক্রোলিমাস নিউরোটক্সিসিটি, নেফ্রোটোক্সিসিটি, গ্লুকোজ বিপাকজনিত ব্যাধি এবং অন্যান্য বিরূপ প্রতিক্রিয়াগুলির কারণ হতে পারে এবং এটি সাইক্লোস্পোরিনের চেয়ে বেশি, এবং সংক্রমণ, হাইপারটেনশন, হাইপারটেনটেনটেনোলেমিয়া এবং লোমশ হিসাবে বিরূপ প্রতিক্রিয়াগুলির দিকে পরিচালিত করতে পারে তবে সাইক্লোস্পোরিনের চেয়ে কম হতে পারে। প্রতিকূল প্রভাবগুলি ড্রাগের ডোজ সম্পর্কিত ছিল। অন্তঃসত্ত্বা প্রশাসনের পরে উচ্চ রক্তচাপ, কম্পন, মাথা ব্যথা, অনিদ্রা, অনুধাবনজনিত ব্যাধি, ভিজ্যুয়াল কেমিক্যালবুক (যেমন ছানি, অ্যাম্ব্লিওপিয়া), অস্বাভাবিক রেনাল ফাংশন (যেমন রক্ত ক্রিয়েটিনিন, ইউরিয়া নাইট্রোজেন এবং মূত্রের পরিমাণ), হাই ব্লাড চিনি, হাই ব্লাড চিনি, উচ্চ রক্ত চিনি, হাই ব্লাড চিনি, হাই ব্লাড চিনি, হাইপারপ্লাজিয়া। মাঝেমধ্যে লিউকোপেনিয়া, রক্তাল্পতা, অ্যালার্জি প্রতিক্রিয়া এবং সংক্রমণের সম্ভাবনা বৃদ্ধি করে। মৌখিক প্রশাসন এই পণ্যটির প্রতি আরও ভাল সহনশীলতা এবং বিরূপ প্রভাবগুলি একইভাবে হ্রাস পেয়েছে।
একক রাসায়নিক বৈশিষ্ট্য
Hydrate: C44H69NO12? H2O. Colorless prism crystals from acetonitrile, melting point from 127 to 129℃.[α] D20-84.4 (C=1.02, chloroform). Solsoluble in methanol, ethanol, acetone, ethyl acetate, chloroform or Chemicalbook ethyl ether, insoluble in hexane or petroleum ether, insoluble in water. Acute toxic LD50 mice (mg / kg):>2 0 0 আইপি অ্যাকিউট টক্সিক এলডি 50 পুরুষ এবং মহিলা ইঁদুর (মিলিগ্রাম / কেজি): 57.0,23.6 iv; 134,194 মৌখিকভাবে।
ব্যবহার
ট্যাক্রোলিমাস একটি ম্যাক্রোলাইড অ্যান্টিবায়োটিক.আইমুনোসপ্রেসেন্ট। ক্রিয়াকলাপের প্রক্রিয়াটি সাইক্লোস্পোরিনের সমান, মূলত ইন্টারলেউকিন -2 সংশ্লেষণের প্রতিরোধের কারণে। অঙ্গ প্রতিস্থাপনের জন্য, তীব্র প্রত্যাখ্যানের জন্য আরও ভাল কার্যকারিতা।
একটি ম্যাক্রোলাইড যা এফকে 506- বাইন্ডিং প্রোটিন (এফকেবিপি) এর সাথে একটি জটিল গঠনের জন্য আবদ্ধ হয়, যার ফলে টি কোষগুলিতে পেপটিডিল-প্রোলিল আইসোমারেজ ক্রিয়াকলাপ হ্রাস করে।
উত্পাদন পদ্ধতি
স্ট্রেপ্টোমাইসেস সুসুবেনসিস গাঁজন থেকে প্রাপ্ত হয়েছিল। গাঁজন প্রক্রিয়াটি নিম্নলিখিত হিসাবে সম্পাদিত হয়:
1 0 0} এম 1 বীজ দ্রবণ স্থানান্তর করুন (1% গ্লিসারল, 1% কর্নস্টার্চ, 0। 5% গ্লুকোজ, 1% সুতির বীজ গুঁড়ো, 0} 5%}}}। 2%}}। 30 মিনিটের জন্য 120 ডিগ্রি এ জীবাণুনাশক। এস.টসুকুবেনসিসনো .9993 বীজের একটি বৃত্ত অ্যাক্সেস করা হয়েছিল এবং 30 ডিগ্রীতে 4 দিনের জন্য জন্মেছিল। এই সংস্কৃতিটি 201 এর সাথে লোডযুক্ত কোষগুলিতে স্থানান্তরিত হয়েছিল। একটি 30 এল কেমিক্যালবুক ইস্ট ট্যাঙ্কে, যা 120 ডিগ্রি সঞ্চিত থাকে, 30 মিনিটের জন্য নির্বীজনিত হয়, 2 এল/মিনিটের জন্য মানব বায়ু ড্রাম এবং এই সংস্কৃতির 300 টি আর/মিনিটের জন্য আলোড়ন দেয় এবং 1% কর্নে, 0.5% সলিউট স্টারকে রোপণ করা হয়েছিল, 0.1% সলিউল স্টার, 0.1% সলিউল স্টার, 0.1%অ্যাডেকানড, 0=6। 8), 30 ডিগ্রি, 170 আর/মিনিট আন্দোলন এবং 4 দিনের জন্য 1600 এল/মিনিট বায়ু প্রবাহের জন্য সজ্জিত।
বিচ্ছেদ: 1500L ফেরেন্টেশন ব্রোথ 25 কেজি ডায়াটোমাইটের সহায়তায় ফিল্টার করা হয়েছিল। ফিল্টার কেকটি 500L অ্যাসিটোন দিয়ে বের করা হয়েছিল, এবং এক্সট্রাক্ট এবং ফিল্টারেট (1350L) 100LDIANIONHP -20 নন-আয়নিক শোষণকারী রজন (মিতসুবিশি (2 হিমিক্যাল ইন্ডাস্ট্রিজল্টড। অ্যাসিটোন প্রায় 300 এল জলীয় দ্রবণে ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন ঘন a অবশিষ্ট শুকনো গুঁড়ো একই অ্যাসিডিক সিলিকন কলামের 8 এল দিয়ে বিশ্লেষণ করা হয়েছিল এবং 30 এল হেক্সেন, 30 এল হেক্সেন এবং ইথাইল অ্যাসিটেট (4: 1) মিশ্রণ, কেমিক্যালবুক 30 এল ইথাইল অ্যাসিটেটযুক্ত ফিউজিডিসিনগুলি সংগ্রহ করা হয়েছিল এবং সংঘটিত চাপের মধ্যে কেন্দ্রীভূত হয়েছিল। তেলের অবশিষ্টাংশগুলি অ্যাসিড সিলিকা জেলের ওজনের 2 গুণযুক্ত এবং ইথাইল অ্যাসিটেটে নিমজ্জিত ছিল। দ্রাবকটি স্টিম করা হয়েছিল, এবং শুকনো পাউডারটি একটি 3.5L অ্যাসিডিক সিলিকা জেল কলাম দিয়ে পৃথক করা হয়েছিল এবং 10 এল হেক্সেন, 10 এল হেক্সেন এবং ইথাইল অ্যাসিটেট (4: 1) মিশ্রণ, 10 এল ইথাইল অ্যাসিটেট দিয়ে এলিট করা হয়েছিল। ফুজিডিসিনযুক্ত এলুয়েট সংগ্রহ করা হয়েছিল এবং হ্রাস চাপের মধ্যে কেন্দ্রীভূত হয়েছিল। ফলস্বরূপ হলুদ তেলের অবশিষ্টাংশগুলি 300 মিলি হেক্সেন এবং ইথাইল অ্যাসিটেট (1: 1) এ 2 এল সিলিকা জেল (230 ~ 400μm, মার্ককো। ফুগেমিমাইসিনযুক্ত এলুয়েট সংগ্রহ করা হয়েছিল এবং 34 গ্রাম সাদা গুঁড়ো ফিউমিমাইসিন উত্পাদন করতে হ্রাস চাপের মধ্যে কেন্দ্রীভূত হয়েছিল। এগুলি অ্যাসিটোনাইট্রাইলে দ্রবীভূত করা হয়েছিল এবং হ্রাস চাপের মধ্যে কেন্দ্রীভূত হয়েছিল। ঘন ঘন 22.7 জি কৌণিক স্ফটিক উত্পাদন করতে রাতারাতি 5 ডিগ্রি স্থাপন করা হয়েছিল। তারপরে 13.6 জি বর্ণহীন প্রিজম সহ খাঁটি ফিউমিমাইসিন পেতে অ্যাসিটোনাইট্রাইল দিয়ে পুনরায় ইনস্টল করা।
সুরক্ষা তথ্য
হ্যাজমাট লক্ষণ: টি, একাদশ, এক্সএন, এফ
বিপদ বিভাগের কোড: 25-36 / 37 / 38-36-20 / 21 / 22-11
সুরক্ষা বিবরণ: 45-36-26-36 / 37-16-60-20
বিপজ্জনক পণ্য পরিবহন নং: আন 2811 6। 1 / পিজি 3
ডাব্লুজিকে জার্মানি: 3
আরটিইসিএস নম্বর: কেডি 4201200
বিপত্তি স্তর: 6.1
শুল্ক কোড: 29349990
বিষাক্ত পদার্থের ডেটা: 104987-11-3 (বিপজ্জনক পদার্থের ডেটা)
এমএসডিএস তথ্য
গরম ট্যাগ: ট্যাক্রোলিমাস মনোহাইড্রেট অ্যান্টিবায়োটিক ইমিউনোসপ্রেসেন্ট, চীন ট্যাক্রোলিমাস মনোহাইড্রেট অ্যান্টিবায়োটিক ইমিউনোসপ্রেসেন্ট সরবরাহকারী
